【药品名称】
英文：Zongertinib Tablets
中文：宗艾替尼片
商品名：HERNEXEOS、圣赫途、ZONGNDR
生产厂家：Indar Pharmaceutical Pvt.Ltd
【成份】
活性成分：宗艾替尼（Zongertinib）
化学名：N-{1-[8-({3-甲基-4-[(1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基)氧基]苯基}氨基)嘧啶并[5,4-d]嘧啶-2-基]哌啶-4-基}丙-2-烯酰胺
分子式：C₂₉H₂₉N₉O₂
分子量：535.60
辅料：醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、微晶纤维素、甘露醇、交联羧甲纤维素钠、胶态二氧化硅、硬脂富马酸钠、胃溶薄膜包衣预混剂。
【性状与规格】
剂型：薄膜衣片
规格：60mg/片 60片/盒
外观：椭圆形双凸薄膜衣片。
【适应症】
美国FDA审批适应症：单药用于成人不可切除/转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC），肿瘤经获批伴随诊断证实存在 HER2(ERBB2)酪氨酸激酶结构域激活突变。
加速批准适应症，疗效依赖后续确证试验验证。
中国审批双适应症
1. 二线及以上：既往接受至少1种系统治疗、携带HER2 TKD激活突变不可切除/转移性非鳞NSCLC成人；
2. 一线治疗：携带HER2 TKD激活突变不可切除/转移性非鳞NSCLC成人（2026年5月新增）。
用药前提：必须基因检测确认HER2酪氨酸激酶结构域活化突变（常见20外显子插入突变）。
【用法用量】
1、标准推荐剂量（按体重给药）
体重 ＜90 kg：120 mg（2片），每日1次口服
体重 ≥90 kg：180 mg（3片），每日1次口服
2、服用要求
1. 整片温水吞服，严禁掰开、压碎、咀嚼；
2. 可空腹服用，也可随餐服用，食物不影响药效；
3. 持续服药直至疾病进展、出现无法耐受毒性。
3、漏服/呕吐处理
漏服＜12小时：尽快补服；
漏服＞12小时：跳过本次，次日正常时间服药，禁止双倍剂量；
服药后呕吐：不再追加服药，下一日按时服用。
4、毒性相关剂量下调方案
1. 起始180mg：首次减量→120mg；第二次减量→60mg
2. 起始120mg：首次减量→60mg
3. 无法耐受每日60mg → 永久停药
5、药物相互作用剂量调整
本品为CYP3A底物
强效CYP3A诱导剂（利福平、卡马西平、苯妥英等）尽量避免联用；
若无法避免合用：
＜90kg：120mg → 240mg每日；≥90kg：180mg →360mg每日；
停用诱导剂后，恢复原始推荐剂量。
强效CYP3A抑制剂（伊曲康唑、克拉霉素等）尽量避免合用，合用需密切监测毒性。
【禁忌】
无明确绝对禁忌症；对宗艾替尼或片剂任一辅料过敏患者禁用。
【警告与重要注意事项（黑框/重点风险）】
1、肝毒性
可出现转氨酶升高，严重可发生药物性肝损伤。
基线检查肝功能（ALT/AST/胆红素）；
治疗前3个月每2周监测，之后定期复查；
根据升高程度暂停给药、减量或永久停药。
2、左心室功能障碍（LVEF下降）
可诱发左室射血分数降低、心力衰竭。
基线必须检测心脏超声LVEF；治疗期间定期复查；
出现呼吸困难、水肿、乏力立即评估心功能；
LVEF显著下降：暂停用药、减量，持续不恢复永久停药。
3、间质性肺病 / 肺炎（ILD）
可发生致命性间质性肺炎。
警惕症状：新发/加重干咳、胸闷、气短、不明发热。
一旦怀疑ILD，立即停药、完善CT；确诊ILD永久终止治疗。
4、胚胎-胎儿毒性
本品可造成胎儿损伤。
育龄女性：治疗期间+末次服药后2周采取高效避孕；
男性患者建议避孕；孕期禁止使用。
【不良反应汇总（Beamion LUNG-1临床试验）】
常见不良反应（≥20%）
腹泻、恶心、疲乏、呕吐、食欲下降、皮疹、口腔炎、转氨酶升高、贫血、低白蛋白血症。
≥3级严重不良反应
转氨酶升高、腹泻、肺炎、贫血、低磷血症、左心室功能下降。
典型处理提示
腹泻：提前备止泻药物，持续水样泻及时就医；
皮肤黏膜反应：口腔黏膜炎、皮疹对症支持；
任何持续不适及时复查肝功、心脏、肺部影像。
【特殊人群用药】
1、孕妇及哺乳期妇女
孕妇禁用；哺乳期治疗期间禁止哺乳。
2、儿童与青少年
＜18岁安全性、有效性尚未确立，不推荐使用。
3、老年患者（≥65岁）
无需常规调整剂量，密切监测脏器功能。
4、肾功能不全
轻中度肾功能不全无需调量；重度肾损害、终末期肾病数据有限，谨慎使用。
5、肝功能不全
轻度肝损伤无需调整；中重度肝功能受损患者慎用，严密监测肝功能。
【药物相互作用】
1. CYP3A4强诱导剂：降低Zongertinib血药浓度，尽量避免；无法避免必须加量；
2. CYP3A4强抑制剂：升高药物暴露，增加毒副作用风险；
3. P-gp底物药物：暂无明确显著相互作用数据；
4. 避免同时服用柚子/西柚。
【药理作用】
作用机制
不可逆选择性HER2共价酪氨酸激酶抑制剂
靶向结合HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域，阻断HER2介导下游PI3K/AKT、MAPK肿瘤增殖信号；对野生型EGFR抑制作用微弱，相比泛HER抑制剂皮疹、腹泻整体耐受性更好。
药效学
在HER2 TKD突变（含20外显子插入突变）NSCLC模型展现显著抗肿瘤活性；临床数据不显著延长QT间期。
药代动力学
口服吸收良好；稳态血药浓度在给药14天左右达到；主要经CYP3A代谢；半衰期约30小时，适合每日一次给药。
【临床试验疗效（Beamion LUNG-1）】
经治HER2突变非鳞NSCLC人群：客观缓解率ORR≈71%，中位无进展生存期mPFS 12.4个月；
初治一线人群ORR 76%，缓解持续时间中位超过12个月，对合并脑转移患者同样具备抗肿瘤活性。
【过量用药】
有限个案：单次600mg过量，出现重度恶心、呕吐；无特效解毒剂。
处理：催吐/洗胃、对症支持治疗，监测肝功能、心脏功能。
【贮藏条件】
密封，25℃以下干燥保存；避免潮湿、阳光直射。
请放置于儿童无法接触位置。
【包装】
60mg/片；规格：60片/瓶。
免责声明
1. 本文为整理版说明书，不能替代药品原厂纸质说明书、临床诊疗指南；
2. 抗肿瘤靶向药物存在严重风险，所有用药、剂量调整必须在肿瘤专科医生指导下进行。
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